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  • 一种具有抗癌作用的多肽及其应用 类型:专利 技术成熟度:可以量产 专利号: 交易方式:
    G 蛋白偶联受体家族蛋白是最常见的治疗靶点,其中内皮素轴是癌症发生和进展的一条关键通路,也成为研究癌症机制和临床治疗的重要途径。内皮素 ET-1 肽通过特异性结合 ET-1 受体(ET-1R)能够调控细胞增殖、存活、运动、细胞骨架变化、血管生成、转移和化疗药物抗性,而 ET-1R 受体有两种:ETA 受体(ETAR)和 ETB 受体 (ETBR)。ETAR 的研究显示其功能主要通过多功能支架蛋白β-arrestins 所精确介导。关闭 ETAR 和β-arrestin1 信号通路可能在癌症治疗中发挥重要作用。β-arrestin1 在多种癌症组织中过表达,β-arrestin1 是癌症发生、发展的关键分子,所以以 ETAR 羧基末端序列为基础设计多肽靶向β-arrestin1, 其药物研究将蕴含巨大的临床治疗潜力。
     
    而选择性干扰β-arrestin1 和 ETAR 的相互作用,能够阻止β-arrestin1 到 ETAR 的聚集, 可能阻止β-arrestin1 介导的信号通路。本研究开发的阻断β-arrestin1 和 ETAR 的相互作用的多肽,具有很好的抗癌的作用。
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